Gombaellenes szerek

Helyi alapok. Imidazol és triazol-származékok. Ezek a szintetikus vegyületek úgy hatnak, hogy gátolják az ergoszterin szintézisét a gombasejt falában, és esetleg a citoplazmatikus membrán közvetlen károsodásával. Gyógyszer-érzékeny törzsekben ritkán nő a gyógyszerrezisztencia. Az ebbe az osztályba tartozó gyógyszerek közé tartozik a mikonazol, a klotrimazol és az econazol (Econazole). A ketokonazol krém formájában hamarosan a piacon lesz. A máshol már rendelkezésre álló vagy jelenleg klinikai vizsgálatokban rendelkezésre álló vegyületek közé tartoznak a tiokonazol (Tiokonazol), a bifonazol (Bifonazol), a terconazol (Terconazol), az izokonazol (izokonazol) és a szulfonazol (szulfakonazol). A mikonazol kereskedelmi forgalomban kapható. Még mindig nincs szignifikáns különbség e gyógyszerek hatékonyságában vagy helyi intoleranciájában. Mindegyikük hatékony a bőr kandidozis, a többszínű zuzmó és a sima bőr lágy és közepes súlyú dermatofitózisa ellen. A vaginális dózisformák hatékonyak a vulvovaginális kandidozis esetében. A klotrimazol gyengén felszívódik a gyomor-bél traktusban, de orális kandidozis vagy nyelőcső esetén helyileg alkalmazzák az orális formákat (pasztillák, cukorkák, tabletták).

Polién makrolid antibiotikumok. Ezek a széles spektrumú gombaellenes szerek a gomba citoplazmás membránjában a szterolhoz kötődnek, növelve annak permeabilitását. Ha helyileg alkalmazzák, akkor a dermatofitózis ellen hatnak, de hatékonyak a bőr és a nyálkahártyák kandidózisában. A nystatin szuszpenzió hatékony a szájüregben, és a hüvelyi formák a vulvovaginális kandidázis számára. A bőrkímélő betegek kezelésére helyi készítmények alkalmazhatók, amelyek egyidejűleg nisztatint és amfotericint B tartalmaznak. Egyes országokban a natamycin szuszpenziót értékesítik, a szemészeti keratinit és a kötőhártya-gyulladást használva.

Egyéb helyi gombaellenes szerek. A ciklopirox (Ciclopirox) és a haloprogin (Haloprogin) ugyanolyan, mint az imidazolszármazékok, a bőr mikózisokban alkalmazott klinikai minta.

A tolnaftát (Tolnaftate) és a undecilénsav hatásos dermatofitokra, de nem a kandidózisra. Néhány hiperkeratózis esetében a keratolitikus gyógyszerek, mint például a szalicilsav, további szerként alkalmazhatók. Általában a helyi gombaellenes szerek megválasztása meglehetősen széles.

Szisztémás gombaellenes szerek. Grizeofulvin. A griseofulvin hatásos bizonyos típusú dermatofitózisokban, de nem hatékony a kandidozisos betegek kezelésében. A mikrokristályos és az ultramikrokristályos készítmények dózisban különböznek, de nem hatékonyságuk. Mindkettő abszorpciója zsírtartalmú ételekkel nő. A griseofulvina metabolizmusa befolyásolja a fenobarbitál és a kumarin antikoagulánsok metabolizmusát.

Imidazol és triazol-származékok. A ketokonazol az egyetlen jelenleg rendelkezésre álló szisztémás gyógyszer orális adagolással, míg más hasonló gyógyszerek klinikai vizsgálatokban vannak. A ketokonazol felszívódása különböző egyénekben különbözik, nem függ a táplálékfelvétel jellegétől, csökkent a cimetidin és ranitidin (Ranitidin) szedő betegeknél. Az antacidumok egyidejű alkalmazása csökkenti az abszorpciót. Az anyagcsere túlnyomórészt májkárosodás, habár még a jelentős májpatológiának is minimális hatása van a ketokonazol vér koncentrációjára. A rifampicint és esetleg izoniazidot szedő betegeknél a vérben lévő ketokonazolszint csökken. A ketokonazol fogadása növeli a ciklosporin koncentrációját a vérben, vannak olyan esetek is, amikor a warfarin antikoaguláns hatású. Sem a vesebetegség, sem a hemodialízis nem szakítja meg a ketokonazol metabolizmusát. A ketokonazol legjellemzőbb toxikus hatásai a hányinger, anorexia és ritkábban hányás a gyógyszer túladagolása miatt. A hepatotoxicitás az idioszcrasziából ered, és általában enyhe formában halad. Súlyos hepatotoxikus hatások ritkán fordulnak elő, de végzetesek lehetnek. Néhány dózisfüggő endokrin rendellenesség is megfigyelhető: a mellékvese tartalék, a nőgyógyászat csökkenése, a szérum tesztoszteron tartalmának csökkenése, a libidó csökkenése és a férfiak hatásossága, a nők menstruációs ciklusának megsértése. Vannak bőrkiütések és viszketés. A ketokonazol hatékony a blastomycosis, a hisztoplazmózis, a parakoccidioidózis, a krónikus bőr és nyálkahártya kandidózis, a nyelőcső kandidózis és a disszociált coccidioidosis és pseudoalhesteriasis egyes formái szempontjából. Részleges javulás figyelhető meg a sporotrichosis és a kromomikózis bőr formáiban. A ketokonazol orális formájának bizonyos hatékonysága ellenére, a vaszvovaginális kandidázis, a dermatofitózis és a kábítószer-toxicitás következtében kialakult herpesz esetén a helyi kezelést imidazollal vagy más eszközökkel előnyben részesítjük a indikációk szerint. A mikonazol helyileg és intravénásan is alkalmazható, de ez utóbbi ritkán látható.

Amfotericin B. A gyógyszer kolloid formája intravénás és intratekális beadásra alkalmas. A hatóanyagot nem intramuszkulárisan alkalmazzák, és az orális adagolással nem felszívódik. Az infúziós oldatokhoz nátrium- és káliumsókat nem adunk, mivel a kolloid készítmény az oldatból kicsapódik. A kolloid részlegesen 0,22 μm pórusátmérőjű szűrők maradhatnak meg. A vérben a hatóanyag elsősorban a plazma lipoproteinekkel van társítva, majd az összes szövetbe kerül. A szövetben lévő gyógyszer lassan visszatér a véráramba. Az amfotericin B katabolizmus rendkívül lassú, és az érintett szervek nem érintik őket vesekárosodásban, illetve hemodialízisben. A gyógyszer enyhén felhalmozódik a cerebrospinalis folyadékban és a szem üvegtestében, de a pleurális, peritoneális és ízületi folyadékokban való koncentrációja elegendő ahhoz, hogy befolyásolja a sok mycose folyamát. Az amfotericin B hatékony a hisztoplazmózis, a blastomycosis, a paracoccidioidosis, a kandidozis és a cryptococcosis kezelésére, valamint a coccidioidosis, az extra-ízületi sporotrichosis, az aspergillózis és a mucoromicosis kezelésére. ez kevesebb; A kromomikózis, a mycetomák és a pszeudo-alsheriasis okozó ágensei érzéketlenek a gyógyszerre. A gyógyszert naponta 0,4-0,6 mg / kg dózisban, 8-10 hétig szedik. Az infúziót főleg 5% -os dextrózoldattal végezzük 2-4 órán át, a kezdeti dózisokra gyakorolt ​​súlyos lázas reakciók hatására az első 1 mg-os vizsgálati dózis alkalmazása megtörténik, majd a dózist a beteg fertőzésének súlyosságától és a gyógyszerrel szembeni tolerancia mértékétől függően növeljük. A dózis és a kezelés időtartama miatt bekövetkező toxikus reakciókat szinte minden betegnél figyelték meg. Ezek a mellékhatások közé tartozik az azotémia, az anaemia, a hypokalemia, az émelygés, az anorexia, a fogyás, a flebitis és ritkán a hypomagnesemia. Az amfotericin B intrapuláris beadása coccidioid meningitisre és refrakter cryptococcus meningitisre vonatkozik, bár ez a terápia jelentős toxicitással jár. Kezdetben a hatóanyagot 0,1 - 0,5 mg dózisban írják le heti háromszor, később - ritkábban.

Flucitozin. Flucytosin [5-fluorocitozin (flucytosin)] egy szintetikus gyógyszer, amelyet orálisan használnak a kriptokokkózis, a kandidozis és a kromomicózis kezelésére. A gomba sejtben a flucitozin 5-fluorouracil antimetabolitvá alakul át. A drogrezisztencia sokkal gyorsabbnak tűnik, ha a flucitozint monoterápiás szerként alkalmazzák. Emiatt a gyógyszert gyakran amfotericin B-vel kombinálva alkalmazzák, ami csökkenti az utóbbi dózisát. A kezelést a következő séma szerint végezzük: amfotericin B napi 0,3 mg / kg dózisban és 37,5 mg / kg flukitozin 6 óránként, a flucitozin jól felszívódik a gyomor-bél traktusból még az élelmiszer jelenlétében is. A hemodialízis jelentősen növeli a gyógyszer kiválasztását. Még a veseműködés mérsékelt csökkenése a vérben a flukitozin koncentrációjának növekedését is okozhatja, azaz 100-125 µg / ml feletti toxikus szintre. A megnövekedett koncentrációk jelentős neutropeniával és thrombocytopeniával járnak. A vérben a flucitozin szintjének növelése szintén előrelátó tényező lehet a colitis kialakulásában. A hepatotoxicitás összefüggésbe hozható az idioszkráciával, ritka. Allergiás kiütések jelentkezhetnek.

flucitozint

Gyógyszerészeti hatás

A fluorozott pirimidinnek gombaellenes hatása van. Versenyképes inhibitor az uracil metabolizmusában: az érzékeny kórokozók sejtjei elnyelik a flucitozint, és specifikus citozin deaminázon keresztül dezaminálják 5-fluorouracillá, amely az uracil helyett a patogén RNS-be kerül, ezáltal megzavarva a fehérje szintézist, ami a gyógyszer fungisztatikus aktivitását okozza. Ezenkívül gátolja a timidilát szintetáz aktivitását, ami a gombák DNS szintézisének megszakításához vezet. Számos kórokozó esetében fungicid hatást mutat, hosszan tartó érintkezéssel. Fungisztatikus és fungicid hatású in vitro és in vivo élesztőgomba ellen, valamint a cryptococcosis (Cryptococcus neoformans) és a kromoblasztóma mycosis okozta ágensek. Amikor az aspergillózis fungisztatikus aktivitást mutat. A minimális gátló koncentráció 0,03-12,5 mg / l. Talán a primer érzékeny törzsek rezisztenciájának kialakulása (az érzékenység meghatározása a kezelés előtt és alatt javasolt).

farmakokinetikája

Jól elosztva a szövetekben és a testfolyadékokban, beleértve a behatol a cerebrospinalis folyadékba. A bejuttatás utáni eloszlás térfogata - 0,8 l / kg. Kommunikáció a fehérjékkel 2-4%. Koncentráció a cerebrospinális folyadékban és a peritoneális folyadékban - a plazmakoncentráció 75% -a. A plazmakoncentrációnak legalább 20-25 mg / l-nek kell lennie (kivéve a húgyúti pálya kandidózisának kezelését). A flucytosin 90% -a változatlan formában kiválasztódik a vesék által glomeruláris szűréssel; kis mennyiségű flucitozint 5-fluorouracildé dezaminálunk. T1 / 2 gyermekek és felnőttek esetében - 3-6 óra, koraszülött - 6-7 óra, normál vesefunkció esetén a gyógyszer koncentrációja a vizeletben sokkal magasabb, mint a plazmában. Amikor a CRF T1 / 2 növekszik. Hemodialízissel, peritoneális dialízissel és hemofiltrációval hatékonyan eltávolítják a szervezetből.

bizonyság

Szisztémás gombás fertőzések:
generalizált kandidózis
kríptokokkózis,
kromoblasztikus mycosis,
aspergillózis (amfotericin B-vel kombinálva), t
a Torulopsis glabrata és a Hansenula mikroorganizmusok által okozott fertőzések.

Ellenjavallatok

Túlérzékenység, CRF, amikor lehetetlen meghatározni a vérszérumban a flucitozin koncentrációját, a laktációs periódust.
Óvatosan. A csontvelő működésének gátlása, vérbetegségek, terhesség.

adagoló

In- / infúzióban; Közvetlen intravénás beadás központi vénás katéteren keresztül vagy peritoneális infúzió útján elfogadható. A felnőttek és gyermekek számára ajánlott napi dózis 200 mg / kg, 4 injekcióra osztva, 24 órán át beadva, húgyúti pálya kandidózis: a napi adag 100 mg / kg. A nagyon érzékeny mikroorganizmusok által előállított betegségek kezelésére a napi dózis 100-150 mg / kg. Ebben az esetben az alacsonyabb dózis bevezetése elegendő hatást váltott ki.
Egyszeri dózis - 37,5-50 mg / kg, amelyet rövid infúzióval (20-40 perc) adunk be, feltéve, hogy a beteg megfelelően hidratált. A bevezető intervallum - 6 óra. A kezelés folyamata - 1 hét; akut fertőzések esetén (beleértve a kandidaotikus szepszist is) - 2-4 hét; szubakut és krónikus fertőzések esetén a kezelés folyamata hosszabb az amfotericin B-vel kombinálva; cryptococcalis meningitis - legalább 4 hónap. Krónikus vesebetegség esetén egyszeri 50 mg / kg dózis és a CC-től függő adagolás növelése: CC több mint 40 ml / perc - 6 óra, 40-20 ml / perc - 12 óra, 20-10 ml / perc - 24 óra, kevesebb mint 10 ml / perc - meghatározzuk a flucytosin szérumkoncentrációját az első adag után 12 órával. A későbbi dózisok bevitelével a koncentrációját 25-50 μg / ml tartományban kell tartani, és nem haladhatja meg a 80 μg / ml-t. Az újszülöttek dózisát ugyanúgy számítják ki, mint a felnőttek és gyermekek esetében, ezért ajánlott a flucitozin koncentrációját rendszeresen meghatározni a szérumban és a megfelelő korrekciót adagolási rendet, ha szükséges. Ha a flucitozin ajánlott koncentrációja meghaladja az adagot, ajánlott az adag csökkentése, az injektálások közötti különbség megtartása. Egyidejű CRF esetén az egyszeri dózisok beadása közötti időközök is emelkednek a fentiekben leírtak szerint.
Kombinált terápia amfotericinnel B.
CNS kriptokokkózis: 150 mg / kg / nap flucytosin gyors IV infúzió formájában (CRF-sel, a dózis a CC-től függően csökken). Amfotericin B - in / in infúzió (3-4 óra), 0,3 mg / kg / nap növekvő dózisban: 1. nap - 1 mg-os vizsgálati dózis a hőmérséklet, pulzus, légzési sebesség és vérnyomás ellenőrzése alatt 3 Oldalreakciók hiányában az első napon 0,3 mg / kg amfotericin B-t és 25 mg / nap hidrokortizont adagolunk. A mellékhatások jelenlétében a gyógyszer dózisa fokozatosan emelkedik: az első nap - 0,1 mg / kg + 50 mg hidrokortizon; 2. nap - 0,2 mg / kg + 50 mg hidrokortizon; 3. nap - 0,3 mg / kg + 50 mg hidrokortizon.
A lehető legrövidebb időn belül csökkenteni kell a hidrokortizon adagját, vagy teljesen meg kell szüntetnie annak bevezetését.
Súlyos, nehezen kezelhető esetekben, különösen az aszpergillózis esetén az amfotericin B adagja 0,5-0,6 mg / kg / nap-ra emelhető.
A betegség formájától és az egyéni toleranciától függően a kezelés időtartama legfeljebb 6 hét lehet.
A normális vesefunkciójú betegek számára a flucytosin teljes dózisát és a szokásos amfotericin B adagjának körülbelül ½-ét írják le, de még csökkentett dózisa is csökkentheti a CC-t és ennek megfelelően csökkentheti a flucitozin eltávolítását a szervezetből. Ilyen esetekben a flucytosin dózisa a veseelégtelenség mértékének megfelelően csökken.

Mellékhatások

A szív-érrendszer részéről: szívmegállás, kamrai diszfunkció.
A légzőrendszer részéről: légzésleállás, mellkasi fájdalom, dyspnea.
A bőr részéről: kiütés, viszketés, csalánkiütés, fényérzékenység, toxikus epidermális nekrolízis.
Az emésztőrendszer részéről: hányinger, hányás, hasi fájdalom, hasmenés, anorexia, szájszárazság, nyombélfekély, gastrointestinalis vérzés, fekélyes colitis, veseelégtelenség, sárgaság, hiperbilirubinémia, akut transzaminázok fokozott aktivitása, akut májelégtelenség, pl. betegeknél halálos kimenetelű.
Az urogenitális rendszer részéről: azotémia, a vérplazmában a karbamid / nitrogén koncentrációjának emelkedése, hypercreatininemia, kristályuria, akut veseelégtelenség.
A vérképző szervek részéről: anémia (beleértve az aplasztikus, hemolitikus), agranulocitózist, eozinofíliát, leukocitopeniát, pancytopeniát a legyengült betegekben (a meglévő immunszuppresszió hátterében), beleértve visszafordíthatatlan, thrombocytopenia.
Idegrendszeri betegségek: ataxia, halláscsökkenés, fejfájás, paresztézia, parkinsonizmus, perifériás neuropathia, szédülés, szedáció, görcsök, eszméletvesztés, hallucinációk, pszichózis. Egyéb: szokatlan fáradtság, gyengeség, allergiás reakciók, láz, hipoglikémia, hypokalemia. A 100 μg / ml-nél hosszabb flucytosin szérumkoncentrációja hosszú ideig együtt jár a mellékhatások számának növekedésével.
Overdose. Tünetek (gyanús): a mellékhatások fokozott kockázata és megnyilvánulásának súlyossága.
Kezelés: annak biztosítása, hogy a szervezet elegendő mennyiségű folyadékot kapjon (ha szükséges, a bevezetőben / be); a perifériás vérparaméterek gyakori ellenőrzése, valamint a veseműködés és a májfunkció gondos ellenőrzése; tüneti kezelés. A hemodialízis hatékony.

kölcsönhatás

Az infúziós oldat nem kompatibilis az amfotericin B-oldattal. A flucytosis és az amfotericin B infúziós oldatokat külön kell beadni. Amfotericin B-vel kombinálva aktivitásukat kölcsönösen fokozzák in vitro és in vivo számos kórokozótörzshez viszonyítva (különösen a kórokozók esetében, amelyek nem túl érzékenyek a flucytosinra).
A glomeruláris szűrést csökkentő gyógyszerek növelik a T1 / 2 flucitozint (kontroll QC és dózismódosítás).
Csak 0,9% -os vagy 0,18% -os nátrium-klorid oldatokkal, 5% és 4% -os dextrózoldattal kompatibilis.

Különleges utasítások

A kezelés előtt és alatt a vesefunkció (CC meghatározása) monitorozása szükséges, hetente legalább 1 alkalommal. A csontvelő-funkció vagy a vér rendellenességek egyidejű gátlásával a perifériás vér és a májfunkció mintázatát naponta ellenőrizni kell a kezelés kezdetekor, majd hetente kétszer. Terhes nőkkel végzett kontrollált vizsgálatokat nem végeztek. Ezért a gyógyszert csak abban az esetben kell felírni, ha a várható terápiás hatás meghaladja a magzatra gyakorolt ​​potenciális kockázatot. Nem állapítható meg, hogy a gyógyszer bejut-e az anyatejbe. Figyelembe véve, hogy ez a gyógyszer az anya számára fontos, meg kell szakítani a szoptatást a kezelés alatt.
A szérumban a flucitozin koncentrációjának mérésekor figyelembe kell venni, hogy a hatóanyag beadása során vagy közvetlenül utána vett vérminták koncentrációja nem utal koncentrációjának későbbi növekedésére. Javasoljuk, hogy a következő eljárást megelőzően mérje meg.
A kreatinin meghatározásakor a flucytosin két lépésből álló enzimvizsgálattal (hamis pozitív azotémia) torzíthatja az eredményeket. Más módszereket kell alkalmazni a kreatinin meghatározására. Az elektrolit oldatoknak az egyidejű CRF és / vagy CHF, elektrolit-egyensúlyhiányos betegeknél történő adagolásának kiszámításakor figyelembe kell venni a beadott flucytosin infúziós oldat térfogatát és a Na + (138 mmol / l) tartalmát.
Annak meghatározására, hogy a kórokozó alkalmas-e a tesztek és a megfelelő tápközegek antagonistáktól mentes. A flucytosin lemezvizsgálatok használata javasolt.
Az amfotericin B-vel való kombinációnak szinergikus vagy legalább additív hatása van, és jobb terápiás hatást biztosít, mint mindegyikük monoterápia formájában. Emellett lehetővé teszi az amfotericin B terápiás dózisának csökkentését, és ezáltal toxikus mellékhatásainak csökkentését, valamint a kezelés időtartamának csökkentését. Mindez lehetővé teszi, hogy megakadályozzák vagy késleltessék a monocita flucytosinnal megfigyelt kórokozók másodlagos ellenállásának kialakulását. A kombinált terápia alkalmazása különösen hatékony a kriptokokkózis, valamint a szubakut és krónikus gombás fertőzések (beleértve a meningoencephalitist, az endokarditist, a kandidális uveitist) kezelésében.

5 fluorocitozin utasítás

Leírás 2015.04.04-től

  • Latin név: 5-NOK
  • ATX kód: J01XX07
  • Hatóanyag: Nitroxolin (Nitroxoline)
  • Gyártó: LEK (Szlovénia)

struktúra

Az 5-NOC hatóanyag egy tablettája 50 mg nitroxolint tartalmaz.

További anyagok: laktóz-monohidrát, kalcium-hidrogén-foszfát, kukoricakeményítő, kolloid szilícium-dioxid, talkum, povidon K25, magnézium-sztearát, kroszpovidon.

A héj összetétele: povidon K25, akácgumi, szacharóz, nátrium-karmellóz, talkum, kolloid szilícium-dioxid, kukoricakeményítő, titán-dioxid, kalcium-karbonát, sárga festék.

Kiadási forma

Narancssárga, domború, kerek, kerek alakú, fényes.

50 tabletta egy üvegben - egy üveg karton csomagolásban.

Farmakológiai hatás

Antibakteriális hatás.

Farmakodinamika és farmakokinetika

farmakodinámia

Az internethasználók gyakran hallják, hogy „ez a gyógyszer egy antibiotikum, vagy sem?”. 5-NOK egy antibiotikum, kémiailag a 8-hidroxi-kinolin származéka.

Számos hatással van a fertőző ágensekre. Szelektíven gátolja a bakteriális DNS bioszintézisét, komplexeket képez fémtartalmú mikrobiális sejtenzimekkel.

  • Gram-pozitív mikroorganizmusok a Staphylococcus, Streptococcus, Enterococcus, Corynebacterium, valamint a Bacillus subtilis;
  • Gram-negatív mikroorganizmusok a Proteus, Klebsiella, Salmonella, Shigella, Enterobacter, valamint Escherichia coli, Neisseria gonorrhoeae, Haemophilus influenzae;
  • más mikroorganizmusok a Trichomonas vaginalis, a Mycoplasma hominis, a Mycobacterium tuberculosis, az Ureaplasma urealyticum.

Számos gombával (penészgomba, dermatofit, candida) is hatékony.

farmakokinetikája

Jól felszívódik a belekből. A legmagasabb plazmakoncentráció a lenyelés után körülbelül 2 óra múlva érhető el.

A nitroxolin átalakul a májban. Elsősorban vizelettel, eredeti formában és enyhén epe-vel osztják szét. A vizeletben magas a konjugált és nem konjugált gyógyszerek tartalma.

Használati jelzések 5-NOC

Az akut, krónikus és gyakran ismétlődő húgyúti fertőzések, amelyekből az 5-NOC tabletta jól segít, az egyik leggyakoribb probléma a lakosság körében. Az alábbiak a felhasználásra vonatkozó indikációk (amelyekből a gyógyszer) 5-NOC:

  • epididymitis;
  • hólyaggyulladás
  • pyelonephritis;
  • húgycsőgyulladás;
  • fertőzött karcinóma vagy prosztata adenoma;
  • a posztoperatív fertőző szövődmények megelőzése az urogenitális traktus szervein, valamint a terápiás és diagnosztikai manipulációkban;
  • az ismétlődő húgyúti fertőzések megelőzése.

Ellenjavallatok

  • szürkehályog;
  • súlyos vesekárosodás;
  • 3 év alatti életkor;
  • terhesség vagy szoptatás;
  • túlérzékenység gyógyszer komponensekre vagy kinolinekre.

Mellékhatások

  • Az emésztőrendszer rendellenességei: hányás vagy hányinger (megelőzhető a gyógyszer fogyasztása közben), növelve a máj transzamináz szintjét
  • Keringési zavarok: tachycardia.
  • Idegrendszeri zavarok: fejfájás, ataxia, polyneuropathia, paresztézia.
  • Allergiás reakciók: bőrkiütés.
  • Egyéb reakciók: a húgysav koncentrációjának növekedése a plazmában, thrombocytopenia.

Az 5-LCM használatára vonatkozó utasítások (módszer és adagolás)

A gyógyszert étkezés előtt kell bevenni.

5 NOK-os tabletták, használati utasítás

A szokásos adag felnőtteknek napi 400 mg (beleértve a cisztitist is), 2 tabletta 5-NOC naponta négyszer. A legnagyobb adag 800 mg naponta. A jelzett dózisok cystitis esetén 5 NOK-os adagolására is alkalmazhatók.

Az 5 éves korú gyermekgyógyászati ​​betegek átlagos dózisát naponta 200-400 mg mennyiségben írják elő, amely négy adagra oszlik; és 3-5 éves korú betegeknél - napi 200 mg-os sebességgel, amely négy adagra oszlik.

A kezelési ciklus átlagos időtartama 15-30 nap, szükség esetén a kezelést időszakos ciklusokban folytatjuk (havonta 15 nap).

A mérsékelt vese- vagy májelégtelenségben szenvedő betegek a javasolt napi dózis 50% -ában - naponta négyszer - 1 tablettát használnak.

túladagolás

Nincsenek megbízható jelentések az akut mérgezésről a gyógyszerrel.

kölcsönhatás

Amikor a nitroxolint tetraciklinekkel együtt alkalmazzuk, a hatások összegzése látható, Levorin és Nystatin esetén - a hatás erősítése.

A magnéziumot tartalmazó antacidokkal kombinálva a nitroxolin felszívódása lelassul.

A nitroxolin gyengíti a nalidixinsav terápiás hatását.

A neurotoxikus hatás megakadályozása érdekében tilos a nitroxolint nitrofuránokkal kombinálni.

A gyógyszert nem szabad a hidroxi-kinolint tartalmazó gyógyszerekkel együtt alkalmazni.

Eladási feltételek

Tárolási feltételek

Tárolja szobahőmérsékleten. Gyermekektől elzárva tartandó.

Tárolási idő

Különleges utasítások

Ha a kábítószert veseelégtelenségben szenvedő betegeknél használják a szervezetben a nitroxolin lehetséges felhalmozódása miatt, rendszeres orvosi felügyelet szükséges.

Tilos 4 hetesnél hosszabb terápiás kezelést előírni a vesék és a máj működésének vizsgálata nélkül

A nitroxolinnal végzett kezelés során a vizeletet intenzív narancssárga színnel lehet festeni.

analógok

Az 5-NOK analógjai: Uroksolin, Nitroksolin, 5-Nitroks, Nitroksolin-UBF.

Gyermekeknek

Az 5 éves korú gyermekgyógyászati ​​betegek átlagos dózisát naponta 200-400 mg mennyiségben írják elő, amely négy adagra oszlik; és 3-5 éves korú betegeknél - napi 200 mg-os sebességgel, amely négy adagra oszlik.

Terhesség és szoptatás alatt

A gyógyszer a terhesség vagy a szoptatás alatt tilos.

5-noc értékelések

Az 5-NOC véleménye szerint a gyógyszer már régóta kiváló a cystitis és a pyeloneephritis kezelésében. A mellékhatások szinte soha nem fordulnak elő.

Ár 5-NOK, hol vásárolható

Az 5-NOK (tabletták) 50-es ára Oroszországban 175-220 rubel. Ukrajnában a gyógyszer átlagos ára közel 120-130 hrivnya.

Flucytosin (flucytosin)

A tartalom

Strukturális képlet

Orosz név

A Flucytosine anyag latin neve

Kémiai név

Bruttó képlet

A Flucytosine anyag farmakológiai csoportja

Nómológiai osztályozás (ICD-10)

CAS kód

Az anyag flucytosin jellemzői

Fluorozott pirimidin. Fehér vagy majdnem fehér kristályos por, szagtalan. Vízben való oldhatóság 1,5 g / 100 ml 25 ° C-on pKa1 3.26. Molekulatömeg 129,09.

gyógyszertan

A hatásaira érzékeny mikroorganizmusok flucitozinja az uracil metabolizmusában versenyképes inhibitor szerepet játszik. A gomba sejtjébe történő behatolás után a flucitozint specifikus citozin deaminázzal dezamináljuk 5-fluorouracilig. Ezután az uracil-foszforibozil-transzferáz részvételével az 5-fluorouracilt 5-fluor-uridin-monofoszfáttá alakítjuk. Ez utóbbi 5-fluor-uridin-trifoszfáttá foszforilálódik, és az uracil helyett a patogén RNS-be kerül be, ezáltal megzavarja a fehérje szintézist, ami a gyógyszer fungisztatikus aktivitását okozza. Ezenkívül az 5-fluor-uridin-monofoszfát 5-fluorodeoxiuridin-monofoszfáttá alakul, amely gátolja a timidilát-szintetáz aktivitását, ami a gomba DNS-szintézisének megszakításához vezet. Számos kórokozóval kapcsolatban fungicid hatást mutat, hosszan tartó érintkezéssel.

Fungisztatikus és fungicid hatású in vitro és in vivo Candida spp.-Vel szemben, valamint a cryptococcosis (Cryptococcus neoformans) és a hromoblastoma mycosis okozta ágensek. Amikor az aspergillózis fungisztatikus aktivitást mutat. A BMD általában 0,03 és 12,5 mg / l között van. Flucitozinnal kezdetben érzékeny törzsek kezelésében fokozatosan alakulhat ki rezisztencia (ajánlott az érzékenység meghatározása a kezelés előtt és alatt).

A flucytosin gomba sejteken történő szelektivitását azzal magyarázza, hogy az emlős sejtek nem képesek flukitozint fluorouracillá alakítani, ezért a flucitozin az emberekre nézve kevéssé mérgező.

Rákkeltő hatás, mutagenitás, hatás a termékenységre

A flucytosin potenciális karcinogenitását az állatkísérletekben nem értékelték. A flucytosin nem mutatott mutagén tulajdonságokat az Ames-tesztben, öt különböző Salmonella typhimurium törzskel aktiváló enzimek jelenlétében és hiányában. Három különböző reparatív vizsgálatban nem mutattak ki mutagenitást. Nem végeztek megfelelő vizsgálatokat állatokon a flucytosin fertilitásra és a teljes reprodukciós képességre gyakorolt ​​hatásának értékelésére. Amikor a flucitozint egereknek adtuk be uteriumban a terhesség 7. és 13. napján, 100 mg / kg / nap dózisban (345 mg / m2 / nap; 0,059 MRL), 200 mg / kg / nap (690 mg / m 2 / 0,188 MRDC) vagy 400 mg / kg / nap (1380 mg / m 2 / nap; 0,236 MRDC) az utódok termékenységére és reprodukciójára gyakorolt ​​káros hatások (F1 generáció).

Jól elosztva a szövetekben és a testfolyadékokban, beleértve a diffúz a cerebrospinalis folyadékba. A bejuttatás utáni eloszlás térfogata - 0,8 l / kg. A plazmafehérje kötődése 2,9–4%. A cerebrospinális folyadékban és a peritoneális folyadékban a koncentráció a szérumkoncentráció 75% -a. A szérumkoncentrációnak legalább 20-25 mg / l-nek kell lennie (kivéve a húgyúti pályázatok kezelését). A vesék a glomeruláris szűréssel változatlan formában válnak ki (az adag 90% -a). Kis mennyiségű flucitozint 5-fluorouracildá dezaminálunk. Felnőtteknél és normál vesefunkciójú gyermekeknél T1/2 3–6 óra, koraszülötteknél - 6-7 óra, veseelégtelenségben szenvedő betegeknél1/2 növekszik (akár 200 óra is lehet). Normál vesefunkció esetén a flucytosin koncentrációja a vizeletben sokkal magasabb, mint a szérumban. Hemodialízissel, peritoneális dialízissel és hemofiltrációval hatékonyan eltávolítják a szervezetből.

A kísérleti adatok alapján a flucytosin és az amfotericin B kombinációja sok esetben szinergikus (legalább additív) hatással rendelkezik. A klinikai vizsgálatok azt mutatták, hogy a két gyógyszer kombinációja jobb terápiás hatást eredményez, mint mindegyik monoterápia. Ezenkívül a kombinációs terápia alkalmazása csökkentheti az amfotericin B terápiás dózisát, és ezáltal toxikus mellékhatásait. Ugyanakkor a kezelés időtartama csökken. A kombinált terápia alkalmazása megakadályozhatja vagy késleltetheti a monocita flucytosine-val megfigyelt kórokozók másodlagos rezisztenciájának kialakulását. Ennek a kombinációnak a alkalmazása különösen hatékony a kriptokokkózis, valamint a szubakut és krónikus gombás fertőzések (meningoencephalitis, endocarditis, kandidális uveitis stb.) Kezelésében.

Flucytosin alkalmazása

Az élesztő és más gombás kórokozók által okozott szisztémás fertőzések, amelyek érzékenyek a flucytosin hatására: generalizált kandidózis; kríptokokkózis; kromoblasztikus mycosis; aspergillózis (csak amfotericin B-vel kombinálva); a Torulopsis glabrata és a Hansenula mikroorganizmusok által okozott fertőzések.

Ellenjavallatok

Túlérzékenység, krónikus veseelégtelenség, ha a szérumban a flucytosin koncentrációját nem lehet meghatározni.

Korlátozások a. T

Csontvelő-funkció gátlása, vérbetegségek.

Használat terhesség és szoptatás alatt

Teratogén hatások. A flucytosin teratogenitást mutatott (csigolyatermesztés) patkányokban, ha a terhesség 7. és 13. napja között adagoltuk 40 mg / kg / nap dózisban (298 mg / m 2 / nap; 0,051 HRDF). Nagyobb dózisokban (700 mg / kg / nap; 5208 mg / m2 / nap; 0,89 MRDC), a terhesség 9. és 12. napjáig, a fejlődési anomáliák, mint veleszületett szájüreg, a szájpad és a felső állkapocs kis mérete. A flucytosin nem mutatott teratogenitást nyulaknál 100 mg / kg / nap dózisig (1423 mg / m2 / nap; 0,243 MFRD) a terhesség 6. és 18. napja között. Az egerekben a 400 mg / kg / nap flucytosin dózisai (1380 mg / m2 / nap; 0,236 MRDC), a terhesség 7. és 13. napja között beadva, a szájpadlás megjelenésének alacsony gyakorisága (nem statisztikailag szignifikáns) volt.

A terhes nők részvételével végzett megfelelő és szigorúan ellenőrzött vizsgálatokat nem végeztek. Terhesség esetén csak akkor adható meg, ha a várható terápiás hatás meghaladja a magzat kialakulásának lehetséges kockázatát (áthalad a placentán).

Az FDA - C által a magzatra gyakorolt ​​hatás kategóriája.

Nem bizonyított, hogy a flucytosin bejut-e az anyatejbe. A szoptatás ideje alatt meg kell határozni a szoptatás megszakítását, vagy a flucytosin terápia megszakítását, tekintettel az anyának való jelentőségére.

A flucytosin mellékhatásai

Mivel a szív-érrendszer és a vér (vér, hemosztázis): szívmegállás, csökkent kamrai funkció, vérszegénység, agranulocitózis, aplasztikus anémia, eozinofília, leukopenia, thrombocytopenia, hemolitikus anaemia; elszigetelt esetekben legyengült betegeknél (a meglévő immunszuppresszió hátterében) - a csontvelőben a vérképződés elnyomásának jelei (pancytopenia), e betegcsoportban ezek a tünetek visszafordíthatatlanok lehetnek.

A légzőrendszer részéről: légzésleállás, mellkasi fájdalom, légszomj.

A bőr részéről: kiütés, viszketés, csalánkiütés, fényérzékenység, toxikus epidermális nekrolízis.

A gyomor-bélrendszer részei: hányinger, hányás, hasi fájdalom, hasmenés, anorexia, szájszárazság, nyombélfekély, gastrointestinalis vérzés, fekélyes vastagbélgyulladás, megnövekedett bilirubin, májműködési zavar, sárgaság, emelkedett szérum májenzimek vér; elszigetelt esetekben legyengült betegeknél, akut májelégtelenség, néha végzetes.

Az urogenitális rendszer részéről: azotémia, megnövekedett kreatinin / karbamid / nitrogén szint, kristályuria, akut veseelégtelenség.

Az idegrendszer és az érzékszervek: ataxia, szokatlan fáradtság, gyengeség, fejfájás, paresztézia, parkinsonizmus, perifériás neuropátia, szédülés, szedáció, görcsök, eszméletvesztés, hallucinációk, pszichózis, hallásvesztés.

Egyéb: allergiás reakciók, láz, hipoglikémia, hypokalemia.

kölcsönhatás

In vitro és in vivo vizsgálatok kimutatták, hogy a flucytosin és az amfotericin B együttes alkalmazásával aktivitásukat kölcsönösen fokozzák a kórokozók számos törzséhez viszonyítva (ez a hatás különösen kifejezett a kórokozók esetében, amelyek nem túl érzékenyek a flucytosinra).

Mivel a flucytosin kezelés alatt fennáll a leukopénia kockázata (különösen a neutropenia, gyakran trombocitopénia kíséretében), a perifériás vér napi monitorozása szükséges a citosztatikumok egyidejű kezelésével. Mivel a flucitozin eltávolítása szinte kizárólag a veséken keresztül történik, a glomeruláris szűrést csökkentő gyógyszerek T1/2 A flucytosin (a kreatinin-clearance rendszeres ellenőrzését, valamint a megfelelő dózismódosítás szükséges).

A flucytosin és az amfotericin B infúziós oldatokat külön kell beadni. A flucitozint egyidejűleg 0,9 vagy 0,18% nátrium-klorid és 5 és 4% glükóz parenterális oldatokkal lehet alkalmazni. A flucytosin infúziós oldathoz nem szabad más gyógyszert adagolni.

túladagolás

Túladagolás esetei nem ismertek.

Tünetek (lehetséges): a mellékhatások fokozott kockázata és megnyilvánulásának súlyossága. A több mint 100 mg / l-nél hosszabb szérumkoncentrációkat a mellékhatások, különösen a gyomor-bélrendszer (hasmenés, hányinger, hányás), hematológiai (leukopenia, thrombocytopenia) és máj (hepatitis) számának növekedése kíséri.

Kezelés: biztosítani kell a megfelelő mennyiségű folyadék lenyelését (ha szükséges, a bevitel során), mivel a flucytosin a vesén keresztül változatlan formában ürül ki. Szükség van a perifériás vérparaméterek gyakori ellenőrzésére, valamint a vesefunkció és a májfunkció gondos ellenőrzésére. A normától való eltérések esetén megfelelő terápiás intézkedéseket kell alkalmazni. Mivel a hemodialízis szignifikánsan csökkenti az anuriában szenvedő betegeknél a flucytosin szérumkoncentrációját, lehetséges a hemodialízis terápiás módszerként történő alkalmazása a flucytosin túladagolása esetén.

Az alkalmazás módja

Óvintézkedések anyagok flucytosin

Rendkívül óvatosan kell alkalmazni a vesekárosodásban szenvedő betegeknél. Minden betegnél meg kell vizsgálni a terápia megkezdése előtt, majd a kezelés során gondosan figyelemmel kell kísérni a vesefunkciót (lehetőleg a kreatinin clearance-ének meghatározásával), a májat és a perifériás vérképet. Vesekárosodásban szenvedő betegeknél a vesefunkciót hetente legalább egyszer ellenőrizni kell. Nem adható fel veseelégtelenségben szenvedő betegeknek, ha nincs felszerelés, amely lehetővé teszi a szérumban a flucitozin koncentrációjának figyelemmel kísérését. Óvatossággal kell eljárni, ha depressziós csontvelő-funkciójú vagy vérbetegségben szenvedő betegeknél alkalmazzák. Szükséges a perifériás vér és a májfunkció képének ellenőrzése - naponta a kezelés kezdetén, majd heti 2 alkalommal.

Kerülje a 100 mg / l feletti koncentrációk hosszabb ideig tartó fenntartását a mellékhatások fokozott kockázata miatt.

A szérumban a flucitozin szintjének mérésekor figyelembe kell venni, hogy a hatóanyag beadása során vagy közvetlenül utána vett vérminták koncentrációja nem utal a flucitozin koncentrációjának ezt követő növekedésére a szérumban. A szérumkoncentráció figyelemmel kísérése érdekében a következő eljárást megelőzően ajánlott vérvizsgálatot végezni.

A kreatinin szintjének meghatározása kétlépcsős enzimelemzéssel nem zárja ki az elemzési eredmények torzulását (hamis pozitív azotémia) a flucytosin hatása miatt. Más módszereket kell alkalmazni a kreatinin meghatározására.

Az elektrolit oldatok vese- és / vagy szívelégtelenségben szenvedő betegeknél történő alkalmazásának, valamint az elektrolit-egyensúlyhiány kiszámításakor figyelembe kell venni a beadott flucytosin infúziós oldat és a nátrium-tartalom (138 mmol / l) mennyiségét.

5 fluorocitozin utasítás

Narancssárga színű, kerek, bikonvex, fényes tabletta.

Segédanyagok: kalcium-hidrofoszfát, laktóz-monohidrát, kukoricakeményítő, kolloid szilícium-dioxid, povidon K25, tisztított talkum, kroszpovidon, magnézium-sztearát.

A héj összetétele: akácgumi, karmellóz-nátrium, povidon K25, szacharóz, kolloid szilícium-dioxid, tisztított talkum, kukoricakeményítő, kalcium-karbonát, titán-dioxid, napnyugtafesték sárga naplemente E110, sárga festék-kinolin E104.

50 db. - műanyag palackok (1) - karton csomagolás.

Antimikrobiális, 8-hidroxi-kinolin-származék.

Széles spektrummal rendelkezik. Szelektíven gátolja a bakteriális DNS szintézisét, komplexeket képez fémtartalmú mikrobiális sejtenzimekkel.

Aktív gram-pozitív baktériumok ellen: Staphylococcus spp. (beleértve a Staphylococcus aureust), Streptococcus spp. (beleértve a béta-hemolitikus streptococcusokat, Streptococcus pneumoniae-t, Enterococcus faecalis-t), Corynebacterium spp., Bacillus subtilis; Gram-negatív baktériumok: Escherichia coli, Proteus spp., Klebsiella spp., Salmonella spp., Shigella spp., Enterobacter spp., Haemophilus influenzae, Neisseria gonorrhoeae; más mikroorganizmusok: Ureaplasma urealyticum, Mycoplasma hominis, Mycobacterium tuberculosis, Trichomonas vaginalis.

Bizonyos gombák (Candida, dermatophytes, penészgombák, néhány mélykárosodás okozta kórokozó) ellen hatékony.

A nitroxolin jól felszívódik a gyomor-bélrendszerből (90%). Cmax a plazmában a lenyelés után 1,5-2 óra múlva érhető el.

Metabolizmus és kiválasztás

Metabolizálódik a májban. Elsősorban a vesén keresztül változik, részben változatlanul epe. A vizeletben magas a konjugált és nem konjugált gyógyszer koncentrációja.

A nitroxolinra érzékeny mikroorganizmusok által okozott akut, krónikus és visszatérő húgyúti fertőzések kezelése:

- a prosztatarák fertőzött adenoma vagy karcinóma.

A fertőző szövődmények megelőzése a műtét utáni időszakban a vese és a húgyutak műtéti beavatkozása során, valamint diagnosztikai és terápiás eljárások (katéterezés, cisztoszkópia).

Ismétlődő húgyúti fertőzések megelőzése.

- súlyos veseelégtelenség (CC kevesebb, mint 20 ml / perc);

- súlyos májelégtelenség;

- a gyermekek 3 éves korig;

- szoptatási időszak (szoptatás);

- a nitroxolinnal vagy a gyógyszer egyéb összetevőivel szembeni túlérzékenység;

- kinolinokkal szembeni túlérzékenység.

A felnőttek és serdülők esetében a standard adag 400 mg / nap, 4 adagra osztva (2 tabletta, 4-szer / nap). A maximális adag 800 mg / nap.

Az 5 évnél idősebb gyermekek átlagos dózisa 200-400 mg / nap, 4 adagra osztva; 3-5 éves gyermekek számára - 200 mg / nap, 4 adagra osztva.

A kezelés időtartama 2-4 hét, szükség esetén a terápiát szakaszos kurzusokkal folytatjuk (2 héttel a hónapban).

A mérsékelt veseelégtelenségben szenvedő betegek (QC több mint 20 ml / perc) és a májelégtelenség a szokásos napi dózis felét használják - 200 mg / nap (1 fül, 4-szer / nap).

A tablettákat étkezés előtt kell bevenni.

Az emésztőrendszer részéről: hányinger, hányás (megelőzhető az étkezés közben a gyógyszer szedése), a máj transzaminázok fokozott aktivitása.

A központi idegrendszer és a perifériás idegrendszer oldalán: ataxia, fejfájás, paresztézia, polyneuropathia.

Mivel a szív-érrendszer: tachycardia.

Allergiás reakciók: bőrkiütés.

Egyéb: thrombocytopenia, fokozott szérum húgysavszint.

Kezeljük a májat

Kezelés, tünetek, gyógyszerek

5 fluorocitozin

A szív-érrendszer óta: szívmegállás, kamrai diszfunkció, fájdalom a szegycsont mögött.

A légzőrendszer részéről: légzésleállás, légszomj.

Az emésztőrendszer részéről: hányinger, hányás, hasi fájdalom, hasmenés, anorexia, szájszárazság, nyombélfekély, gastrointestinalis vérzés, fekélyes vastagbélgyulladás, kóros májfunkció, sárgaság, májenzimek fokozott aktivitása, hyperbilirubinemia; izolált esetekben egy gyengített betegben akut májelégtelenséget észleltek, néha végzetes.

A központi idegrendszer és a perifériás idegrendszer részeként: ataxia, halláscsökkenés, fejfájás, paresztézia, parkinsonizmus, perifériás neuropátia, szédülés, szedáció, görcsök, a valóság tisztaságának elvesztése, hallucinációk, pszichózis.

A húgyúti rendszer részei: azotémia, megnövekedett kreatinin, karbamid, nitrogén, kristályuria, akut veseelégtelenség.

A hematopoetikus rendszer részéről: vérszegénység, agranulocitózis, aplasztikus anaemia, eozinofília, leukocitopenia, pancytopenia, thrombocytopenia, hemolitikus anaemia. Egyes esetekben a legyengült betegeknél (a meglévő immunszuppresszió hátterében) a csontvelőben a vérképződés elnyomásának jeleit figyelték meg (pancytopenia). Ebben a betegcsoportban ezek a tünetek visszafordíthatatlanok lehetnek.

Allergiás reakciók: kiütés, viszketés, csalánkiütés, fényérzékenység, toxikus epidermális nekrolízis.

Egyéb: fáradtság, gyengeség, túlzott érzékenység, pyrexia, hypoglykaemia, hypokalemia.

flucitozint

hatás

A gyógyszer a gombaellenes antimetabolitok csoportjába tartozik. A hatóanyag hatóanyaga az 5-fluor-citozin (5-FC), egy fluorozott pirimidin-származék. A citozin deamináz hatása alatt a flucitozin behatol a sejtbe, ahol fluorouracillá alakul. Ennek az enzimnek az emlőssejtekben való hiánya miatt a fluorocitozin nem toxikus az emberre. A fluorouracilt RNS-savba ágyazzák, ami a gomba sejtjeiben a fehérje szintézisét gátolja. A flucitozin második biotranszformációs útja, hogy fluoridoxiuridinná alakuljon, ami zavarja a DNS szintézisét, és ezáltal a gomba rendellenes sejtosztódását okozza. A flucitozin gátló hatást fejt ki a Candida, Cryptococcus, Cladosporium, Phialophora, Aspergillus és Chromoblastomacosisokat okozó gombákra; szelektív antibakteriális aktivitást is mutat. A gasztrointesztinális traktusból jól felszívódik (90%), a maximális koncentráció az alkalmazás után 2 órával eléri. Az étkezés nem befolyásolja a gyógyszer felszívódását. A szövetekbe, szervekbe és cerebrospinális folyadékba kerül (75% szérumkoncentráció). A t1 / 2 3-4 óra, veseelégtelenség esetén 100 órára nő. A gyógyszer 90% -aa vesén keresztül választódik ki aktív formában, 1-10% székletben. A gyógyszert hemodialízissel és peritoneális dialízissel eltávolítják a szervezetből. A gyógyszer kevesebb, mint 1% -a 5-fluorouracillá és 2-hidrofluorouracillá alakul, ami nagy adagok alkalmazása után mielotoxikus hatást okozhat. Az aditív hatás kimutatására való képesség miatt a flucytosint gyakran amfotericinnel kombinációban alkalmazzák.

bizonyság

Általános kandidozis, cryptococcosis, aspergillózis és kromoblasztomacosis. Az aspergillózis kezelésében az 5-fluorouracilt csak amfotericinnel kombinációban kell alkalmazni.

Ellenjavallatok

A gyógyszer bármely komponensével vagy a flucytosinnal szembeni túlérzékenység. Veseelégtelenségben, májkárosodásban és csontvelő-szuppresszióban szenvedő betegeknél óvatosan kell alkalmazni.

Kábítószer-kölcsönhatás

A citozin-arabinosid (citarabin) a flucytosin gombaellenes hatásának gyengüléséhez vezet. A flucytosin és az amfotericin B szinergikusan hat a Cryptococcus neoformans és a Candida spp. (kevesebb flucitozinnal szemben rezisztens törzs). A flucitozint és az amfotericint B tartalmazó oldatokat külön infúzió formájában kell beadni a fizikai összeférhetetlenség miatt. Minden olyan gyógyszer, amely csökkenti a vese glomeruláris szűrését, a vérben a flucitozin koncentrációjának növekedéséhez vezethet, ezért az ilyen gyógyszerek flukytosinnal történő egyidejű alkalmazása esetén a vesefunkciót rendszeresen ellenőrizni kell, és ennek megfelelően módosítani kell a dózist.

Mellékhatások

Hányinger, hányás, hasmenés és kiütés; hallucinációk, görcsök, fejfájás, szédülés, túlzott szedáció, zavartság tünetei, allergiás reakciók, toxikus epidermális nekrolízis, miokardiális károsodás, átmeneti változások a máj enzimekben, hepatitis, májsejtekrózis; a perifériás vérben bekövetkezett változások: elsősorban a leukopénia és a thrombocytopenia - elsősorban veseelégtelenségben szenvedő betegeknél fordulnak elő, ahol a flucitozin magas koncentrációkat érhet el a szérumban és az egyidejűleg amfotericint szedő betegekben; ritkán előfordulhat, hogy az immunrendszer elnyomását és a hematológiai rendellenességeket korábban szenvedő betegek végzetesek lehetnek. Túladagolás esetén a perifériás vér összetételében bekövetkezett változások következnek be, és ha hosszú ideig nagy dózisokat alkalmaznak, hasmenés, hányinger, hányás és májfunkció is kialakulhat. Ezek a tünetek általában a dózis csökkentése vagy a gyógyszer visszavonása után gyorsan haladnak. Hallucinációk, görcsök, túlzott szedáció, zavartság, a bőr sárgulása, a sebek hideg és lassú gyógyulásának hajlama, vérzésre való hajlam, ödéma kialakulása, légszomj, a bőrön lévő nagy hólyagok megjelenése, azonnal le kell állítani a gyógyszer használatát és tüneti kezelést kell alkalmazni. A flucytosin a szervezetből hemodialízissel vagy peritoneális dialízissel távolítható el.

Terhesség és szoptatás

C. kategória Nem ismert, hogy a gyógyszer bejut-e az anyatejbe. Ne használja szoptatás alatt.

Adagolás és adagolás

Általában 37,5-50 mg / ttkg intravénás infúzió formájában, naponta 20-40 percig tartva. A napi adag 150-200 mg / ttkg. A húgyúti pályahelyzet kezelésében általában 100 mg / ttkg / nap dózis elegendő. Akut fertőzések, például a Candida gombák okozta fungémia esetén a kezelés időtartama 2-4 hét; szubakut és krónikus fertőzések esetében - több. Ha hosszú kezelésre van szükség, az amfotericin B-t párhuzamosan alkalmazzák flucytosinnal, veseelégtelenségben szenvedő betegeknél: ha a kreatinin clearance 20-40 ml / perc. az egyes dózisok 50 mg / kg bt. (max. dózis) 12 óra, 10-20 ml / perc clearance - 24 óra; ha a clearance a flucytosine.txt · Utolsó módosítás: 2015/09/25 17:53 (külső változás)

5 fluorocitozin utasítás

Használati utasítás:

Az online gyógyszertárak ára:

5-NOK - egy széles spektrumú antimikrobiális gyógyszer, amely az oxikvinolinok csoportjába tartozik. A gyógyszer a legtöbb mikroorganizmus ellen aktív, ami a húgyúti gyulladáshoz vezet (mikoplazma, E. coli, staphylococcus, candida, ureplasma, dermatophytes).

A gyógyszer formájának és összetételének felszabadítása

5-NOC felszabadító tabletták, bevonattal. Minden tabletta 50 mg hatóanyagot tartalmaz - nitroxolint. 50 tablettát tartalmazó műanyag palackokban.

Farmakológiai hatás

Az utasítások szerint az 5-NOK egy antibakteriális szer, amely széles spektrumú. A gyógyszer jól felszívódik, és a vesékből könnyen kiürül a szervezetből, majdnem változatlan formában. Ez hozzájárul ahhoz, hogy a vizeletben magas az antimikrobiális komponens koncentrációja. Az 5-NOK használata a gram-negatív és gram-pozitív baktériumok (salmonella, tuberkulózis és diftéria baktériumok, gonokokok, streptococcusok, E. coli), trichomonadok és gombák, köztük a dermatofiták és a candida hatását érinti.

Használati jelzések 5-NOC

Az utasítások szerint az 5-NOK a húgyúti fertőzések (urethritis, cystitis, epididymitis, pyelonephritis) okozta fertőzés, amelyet a gyógyszer hatóanyagára érzékeny mikroorganizmusok okoznak.

Az 5-NOK használata a különböző fertőzések megelőzésére is hatásos a műszeres vizsgálatok (katéterezés, cisztoszkópia) és a vizeletrendszer szervein végzett sebészeti beavatkozások elvégzése után.

Adagolás 5 NOK és adagolási rend

Felnőtt betegeknél a gyógyszert naponta kétszer négy tablettánként (400 mg) 2-3 hétig írják fel. A gyógyszer maximális adagja napi 16 tabletta. A terápia időtartamát a kezelőorvos határozza meg.

Az iskolai korú betegek naponta kétszer 1-2 tablettát írnak fel, és az öt éven aluli gyermekek 20 mg / kg dózisúak, naponta három adagra osztva.

Ellenjavallatok

A vélemények szerint 5 NOK-ot nem szabad nitroxolinnal, valamint terhesség és szoptatással szembeni túlérzékenységgel bevenni. Emellett a gyógyszer ellenjavallt súlyos máj- vagy veseelégtelenségben és szürkehályogban szenvedő betegeknél.

5 NOK-os mellékhatások

A vélemények szerint az 5 NOK-ot a betegek túlnyomórészt jól tolerálják. Néha olyan mellékhatások figyelhetők meg, mint az étvágytalanság, az egyszeri hányás, a hányinger, a különböző allergiás reakciók kialakulása.

A gyomor-bélrendszeri betegségek kialakulásának elkerülése érdekében a gyógyszert közvetlenül étkezés közben vagy közvetlenül étkezés után kell bevenni. Egyes betegeknél fejfájás, polyneuropathia, gyors szívverés, átmeneti érzékszervi zavarok voltak.

Különleges utasítások

A gyógyszer bevétele közben a vizelet vörös-sárga árnyékává válhat.

A vélemények szerint az 5-NOC-t óvatosan kell alkalmazni a súlyos veseelégtelenségben szenvedő betegeknél. A gyógyszer dózisa, miközben ajánlott felére csökkenteni. Ezen túlmenően, a máj és a vese további vizsgálata nélkül a gyógyszert nem szabad több mint egy hónapig bevenni.

Tárolási körülmények 5-noc

Az 5-NOC-ot sötét helyen, gyermekektől elzárva tartják. Az eltarthatóság öt év.

5-noc: árak az online gyógyszertárakban

5-NOK tabletták 50 mg 50 db.

5 noc 50 mg 50 tabl

Általános információk a gyógyszerről, tájékoztató jellegűek és nem helyettesítik a hivatalos utasításokat. Az önkezelés veszélyes az egészségre!

Ha csak naponta kétszer mosolyog, csökkentheti a vérnyomást és csökkentheti a szívinfarktus és a stroke kockázatát.

Az első vibrátort a 19. században találták fel. Gőzgépen dolgozott, és a női hisztéria kezelésére szánták.

Az a munka, amely nem a személy kedvelője, sokkal károsabb az ő pszichéjére, mint a munka hiánya.

Az Oxfordi Egyetem tudósai olyan tanulmányokat tartottak, amelyekben arra a következtetésre jutottak, hogy a vegetarianizmus káros lehet az emberi agyra, mivel tömegének csökkenéséhez vezet. Ezért a tudósok azt ajánlják, hogy ne zárják ki a halakat és a húst a táplálkozásukból.

Baktériumok milliói születnek, élnek és meghalnak a belekben. Csak erős növekedéssel láthatók, de ha összejönnek, akkor rendszeres kávéscsészébe illeszkednek.

A balkezesek átlagos élettartama kevesebb, mint a jobbkezesek

Ha a máj megállt, a halál 24 órán belül történt.

Mindenkinek nemcsak egyedi ujjlenyomata van, hanem nyelve is.

Az Egyesült Királyságban létezik olyan törvény, amely szerint a sebész megtagadhatja a beteg egy műveletét, ha dohányzik vagy túlsúlyos. Egy személynek lemondania kell a rossz szokásokról, és akkor talán nem lesz szüksége műtétre.

A legritkább betegség a Kourou-kór. Csak az új-guineai szőrme törzs képviselői betegek. A beteg nevetésben hal meg. Úgy tartják, hogy a betegség oka az emberi agy eszik.

Az antidepresszánsokat szedő személy a legtöbb esetben újra depresszióban szenved. Ha az a személy, aki saját erővel birkózik meg a depresszióval, minden esélye van arra, hogy örökre elfelejtse ezt az állapotot.

A szolárium rendszeres látogatásával 60% -kal nő a bőrrák kialakulásának esélye.

Az emberi vér hatalmas nyomáson „halad át” az edényeken, és az integritásuk megsértésével képes akár 10 méteres távolságra lőni.

A tanulmányok szerint a nők, akik hetente néhány pohár sört vagy bort fogyasztanak, fokozottan veszélyeztetik az emlőrák kialakulását.

A "Terpinkod" köhögés elleni gyógyszer egyike a legmagasabb eladóknak, nem gyógyászati ​​tulajdonságai miatt.

A szív a legfőbb szerv, melynek munkája a személy létfontosságú tevékenységét tartja fenn. A fiataloknak ritkán vannak problémák a szívvel.